Eledoisin-Related Peptide；KFIGLM

一、基础参数中文全称依莱多欣相关肽英文全称Eledoisin-Related Peptide简称 ERP三字母序列Lys-Phe-Ile-Gly-Leu-Met单字母序列KFIGLM氨基酸总数6 aa分子式C34H58N8O6S分子量706.95结构修饰线性多肽C 端羧基酰胺化-NH₂无分子内环化、无二硫键、无 N 端乙酰化等额外修饰C 端酰胺是维持受体结合活性的关键修饰游离羧基形式活性大幅下降。结构式二、理化性质紫外定量序列含有苯丙氨酸 (Phe)280 nm 具备紫外吸收可采用紫外分光光度计直接标定多肽浓度无 Trp、Tyr无更高波长特征吸收。稳定性特点携带甲硫氨酸 (Met)硫醚键极易被空气中氧气、微量过氧化物氧化生成甲硫氨酸亚砜直接失活Phe 为芳香光敏氨基酸光照易发生残基破坏。全程操作、溶解、储存必须避光、隔绝氧气。不含 Cys不存在二硫键断裂风险。酸碱属性仅 N 端 Lys 为碱性氨基酸无 Asp、Glu 酸性残基整体呈弱碱性等电点偏碱在 pH 6.58.0 区间稳定性最优适配生理 PBSpH7.2~7.4、DMEM 细胞培养液、HEPES 缓冲液。溶解性能Lys 为强亲水带电残基Gly 极性亲水Ile、Leu、Met、Phe 为疏水残基属于两亲性短肽。纯水、中性缓冲液常温易溶高浓度可轻微析出少量醋酸缓冲液可提升溶解度难溶于纯有机溶剂甲醇、乙腈。空间构象中间 Gly 无侧链位阻大幅提升肽链柔性无 Pro 固定转角溶液中以无规卷曲构象为主结合 NK 受体时发生构象折叠是速激肽典型柔性配体特征。三、来源背景天然 Eledoisin依莱多欣提取自头足类软体动物唾液腺为 11 个氨基酸天然速激肽ERP (KFIGLM-NH₂) 是 Eledoisin C 端活性核心截短片段保留完整受体结合结构域是科研常用简化工具肽。和 P 物质、神经激肽 A/B 同属速激肽家族进化保守广泛用于速激肽受体药理研究。四、生物学功能平滑肌强效收缩高亲和力激动 NK1、NK2、NK3 速激肽受体诱导气道、胃肠道、膀胱、血管平滑肌收缩常用于离体肠管、气管环收缩药理模型。血管活性调节低浓度扩张微血管、提升局部血流量高浓度收缩大血管双向调控外周微循环参与局部水肿发生。促腺体分泌刺激唾液腺、支气管黏液腺、胃肠消化液分泌调控呼吸道黏液分泌与消化道消化生理。介导神经源性炎症促进肥大细胞脱颗粒、释放组胺与炎症因子参与局部红肿、痛敏、渗出等炎症反应外周神经末梢释放后参与痛觉信号传导具备弱致痛活性。神经调节作用于中枢速激肽受体参与摄食、镇痛、情绪相关神经调控。五、科研应用方向速激肽受体药理筛选NK1/NK2/NK3 受体激动剂阳性对照药用于受体结合实验、细胞钙流筛选、功能性离体组织收缩试验是速激肽受体分型经典工具肽。抗炎与镇痛药物研发依托 ERP 致炎模型筛选 NK 受体拮抗剂平喘、抗过敏、镇痛候选药物用于哮喘、过敏性炎症、神经病理性疼痛体外药效评价。平滑肌药理研究离体豚鼠回肠、大鼠气管环经典诱导试剂构建平滑肌收缩体外模型。构效关系研究对比全长 Eledoisin、P 物质、神经激肽探究速激肽 C 端保守基序与受体亲和力的构效规律。六、溶解与储存标准溶解方法优选无菌 pH7.2 PBS 或无菌纯水低温配制现配现溶如需高浓度储存液可少量添加稀醋酸助溶全程避光、尽量冰上操作减少 Met 氧化。冻干粉保存短期 1~3 个月密封 - 20℃避光存放长期半年以上分装后 - 80℃避光密封保存优选真空 / 充氮气封装延缓氧化。工作液处理按单次实验用量小体积分装严禁反复冻融水溶液 2~8℃避光最多存放 3~5 天超期易氧化失活。