Dynorphin A (1-6) (Leu-Enkephalin-Arg, α-Neoendorphin (1-6))

一、基础信息中文名称强啡肽 A (1-6) / 精氨酸 - 亮氨酸脑啡肽 / α- 新内啡肽 (1-6)英文别名Leu-Enkephalin-Arg、α-Neoendorphin (1-6)三字母序列Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg单字母序列YGGFLR氨基酸总数6 aa结构修饰线性多肽无 N 端乙酰、无 C 端酰胺、无二硫键、无环化修饰二、理化性质紫外定量含 Tyr、Phe280 nm 有特征紫外吸收可直接紫外分光光度法测定多肽浓度。稳定性无 Cys、Met无易氧化氨基酸Tyr、Phe 为芳香光敏残基配液、储存全程避光干粉常温稳定性佳。酸碱特性仅末端 Arg 为碱性残基无酸性氨基酸整体弱碱性在 pH7.07.6 生理缓冲体系稳定适配 pH7.2~7.4 PBS、人工脑脊液、细胞培养液。溶解性Arg 带正电荷、Gly 极性亲水水溶性优良纯水、中性缓冲液常温快速溶解。空间构象N 端YGGFL 为经典亮氨酸脑啡肽保守骨架双 Gly 使肽链 N 端高度柔性C 端单个 Arg溶液中以无规卷曲构象为主结合阿片受体时局部折叠。三、来源背景该六肽为多内源阿片肽共有酶切片段强啡肽 A 自 N 端截取 16 位亮氨酸脑啡肽YGGFLC 端加 Arg又称 Leu-Enkephalin-Argα- 新内啡肽天然 N 端活性区段 (1-6)。体内由前脑啡肽原、前强啡肽原经蛋白酶水解生成是体内天然共存的内源短阿片肽。四、生物学功能兼顾 μ、δ、κ 三类阿片受体结合活性优先激动 δ 受体中等亲和力结合 μ 受体对 κ 受体亲和力显著低于长链强啡肽片段镇痛活性弱于完整 Dyn A 系列长肽。调控中枢痛觉传导抑制谷氨酸等致痛递质释放在外周消化道、免疫组织少量表达调节局部神经 - 免疫反应。易被氨基肽酶、羧肽酶快速水解体内半衰期很短多作为中间代谢活性产物存在。参与内分泌调节影响垂体相关激素分泌。五、科研应用阿片受体亚型分型试验δ 受体优选激动对照用于区分 μ/δ/κ 受体选择性搭配亮氨酸脑啡肽、强啡肽系列片段做梯度对照。阿片肽构效研究对比 YGGFL亮脑啡肽、YGGFLR (1-6)、YGGFLRR (1-7)明确 C 端 Arg 逐步增加对 κ 受体亲和力的提升规律。体内多肽代谢研究探究前体蛋白酶解通路追踪 α- 新内啡肽、强啡肽、脑啡肽的体内代谢产物。离体组织药理小鼠输精管、豚鼠回肠收缩模型用于 δ 受体药物筛选。六、溶解与储存规范溶解无菌 pH7.2 PBS 或超纯水常温避光溶解。冻干粉短期 13 个月密封 - 20℃避光长期分装 - 80℃避光保存。工作液单次分装规避反复冻融28℃避光液体可存放 57 d。